Аргінін необхідний для обміну речовин при утворенні сечовини – процесу, який пов'язує та виводить отруйний аміак через нирки.

Аргінін - умовно незамінна амінокислота. У дорослої та здорової людини аргінін виробляється організмом у достатній кількості. У той же час у дітей та підлітків, у літніх та хворих людей рівень синтезу аргініну часто недостатній. Біосинтез аргініну здійснюється з цитруліну під дією аргінінсукцинатсинтази та аргінінсукцинатліази.

Аргінін присутній у рецептурі гепатопротекторів, імуномодуляторів, кардіологічних препаратів, лікарських препаратів для опікових хворих, хворих на ВІЛ/СНІД, а також у рецептурах засобів для парентерального харчування у післяопераційний період. Останнім часом ліки з аргініном з'явилися у геронтології та онкології.

Аргінін є носієм та донатором азоту, який необхідний у синтезі м'язової тканини, саме ця функція стала головним фактором поширення аргініну в бодібілдингу. Аргінін сприяє збільшенню м'язової маси та зменшенню жирів при адекватному фізичному навантаженні. Орнітин, у свою чергу збільшує дію аргініну, тому багато спортсменів віддають перевагу формулі, де поєднуються амінокислоти аргінін-цитрулін-орнітин.