Мелатонін є природним гормоном, що виробляється мозком через пінеальну залозу. Його рівень циркуляції в організмі змінюється протягом доби, залежно від факторів навколишнього середовища.
Вивільнення та синтез мелатоніну пригнічуються світлом і стимулюються темрявою, що говорить про те, що елемент відіграє невід'ємну роль у циркадному ритмі (біохімічних, фізіологічних та поведінкових процесах, заснованих на 24-годинному циклі) в організмі.

Чинить адаптогенну, седативну, снодійну дію.

Нормалізує циркадні ритми. Підвищує концентрацію GABA та серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність піридоксалькінази, що бере участь у синтезі GABA, допаміну та серотоніну. Відомо, що GABA є гальмівним медіатором ЦНС, а зниження активності серотонінергічних механізмів може мати значення в патогенезі депресивних станів і розладів.

Регулює цикл сон-неспання, добові зміни локомоторної активності та температури тіла, позитивно впливає на інтелектуально-мнестичні функції мозку, на емоційно-особистісну сферу. Сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, знижує частоту нападів головного болю, запаморочення, підвищує настрій. Прискорює засинання, знижує частоту нічних пробуджень, покращує самопочуття після ранкового пробудження, не викликає відчуття млявості, розбитості та втоми під час пробудження. Робить сновидіння яскравішими і емоційно насиченими.

Адаптує організм до швидкої зміни часових поясів, знижує стресові реакції, регулює нейроендокринні функції.

Має імуностимулюючі та антиоксидантні властивості.

Основний фізіологічний ефект мелатоніну полягає у гальмуванні секреції гонадотропінів. Крім того, знижується, але меншою мірою, секреція інших гормонів аденогіпофіза – кортикотропіну, ТТГ, СТГ.

Секреція мелатоніну підпорядкована циркадному ритму, що визначає, у свою чергу, ритмічність гонадотропних ефектів та статевої функції. Синтез та секреція мелатоніну залежать від освітленості – надлишок світла гальмує його утворення, зниження освітленості підвищує синтез та секрецію гормону. У людини на нічний час припадає 70% добової продукції мелатоніну.