Аргинин необходим для обмена веществ при образовании мочевины - процесса, который связывает и выводит ядовитый аммиак через почки.

Аргинин — условно незаменимая аминокислота. У взрослого и здорового человека аргинин вырабатывается организмом в достаточном количестве. В то же время у детей и подростков, у пожилых и больных людей уровень синтеза аргинина часто недостаточен. Биосинтез аргинина осуществляется из цитруллина под действием аргининсукцинатсинтазы и аргининсукцинатлиазы.

Аргинин присутствует в рецептуре гепатопротекторов, иммуномодуляторов, кардиологических препаратов, лекарственных препаратов для ожоговых больных, больных ВИЧ/СПИД, а также в рецептурах средств для парентерального питания в послеоперационный период. В последнее время лекарства с аргинином появились в геронтологии и онкологии.

Аргинин является носителем и донатором азота, который необходим в синтезе мышечной ткани, именно эта функция явилась главным фактором распространения аргинина в бодибилдинге. Аргинин способствует увеличению мышечной массы и уменьшению жиров при адекватной физической нагрузке. Орнитин, в свою очередь увеличивает действие аргинина, поэтому многие спортсмены предпочитают формулу, где сочетаются аминокислоты аргинин - цитруллин - орнитин.